案件資訊：
上訴人：APOTEX INC.
專利權人/被上訴人：WYETH LLC
系爭專利：US7,879,828
本案緣起上訴人透過IPR程序主張系爭專利無效，先前技術主要為：中國專利公開案No. 1390550A，但被駁回，原IPR請求人提出上訴。
在系爭專利發明時（2005年），替加環素（tigecycline）已知為一種在中性PH值環境中因為氧化過程而迅速降解的四環素（tetracycline）抗生素，因此系爭專利提出替加環素與酸與乳糖的結合（tigecycline mixed together with an acid as well as lactose），而這個這個混合物可以避免替加環素（tigecycline）降解（degradation）。
相關先前技術為上述中國專利（CN1390550（盐酸米诺环素冻干粉针剂及其制备方法））以及兩篇論文--1974年Naggar、1982年Pawelczyk，此中國專利揭露也是結合酸與乳糖達到降解功效的米諾環素（minocycline），而此米諾環素（minocycline）與系爭專利的替加環素（tigecycline）有相似的結構與機轉，事實上，替加環素（tigecycline）為米諾環素（minocycline）的衍生物。
IPR：
先前技術同樣揭露一種抗生素，與系爭專利中的成份為同一家族，透過調整混合物中酸的PH值可以避免光照、熱、氧化與水造成的降解問題。不過，IPR行政法官也發現，前案揭露的PH值範圍很廣，請願人也未提出相關領域技術人員有理由提供替加環素（tigecycline）相同的混合物的理由，因此並未造成系爭專利請求項範圍為顯而易見。
CN1390550：
系爭專利claim 1：
1. A composition comprising tigecycline, lactose, and an acid selected from hydrochloric acid and gentisic acid, wherein the molar ratio of tigecycline to lactose is between about 1:0.2 and about 1:5 and the pH of the composition in a solution is between about 3.0 and about 7.0.
非顯而易見理由：
先技術並未證明epimeric stability：
沒有以tigecycline取代minocycline的動機：
所述相關領域技術人員是否可以根據先前技術有動機替代前後主要成份，當這兩個成份互為衍生物時（有相似（但不同）環形結構），在相關技術領域的人似乎有動機在解決相同問題上作出類似的處理，其實PTAB知道這個關係。
不過，PTAB卻認為請願人並未證明Tigecycline在前案環境中也是可以穩定（避免降解）保存，兩者結構其實還是有差異，仍需要證明在相同環境有相同的狀態。因此，即便引用專家證詞，仍無法說服PTAB行政法官。
因此，PTAB根據以下理由認定系爭專利有效：
(1)前案並未揭露Tigecycline；
(2)不是每件前案都有揭露乳糖這個成份；
(3)中國專利提到的乳糖（粉狀）與系爭案（對抗"差向異構"）形式不同；
(4)請願人並未根據前案的技術證明系爭專利發明中乳酸與Tigecycline的結合動機。
上訴CAFC，CAFC法官認為這個相對先前技術看似「顯而易見」的發明為「非顯而易見」的技術，理由是，法官認同IPR決定認為「相似結構的米諾環素（minocycline）與替加環素（tigecycline）」並不足以證明相關領域技術人員有結合前述「酸與乳糖」在「替加環素（tigecycline）」中的動機。
my two cents:
本案有此結果是因為原請願人（上訴人）並未提出有力證據。
本案專利權人（被上訴人）也就是IPR勝訴的公司是「惠式藥廠（WYETH LLC）」，是個美國大藥廠，而上訴人「APOTEX INC.」是加拿大公司，藥品專利通常牽扯極大的商機，是否這個美國利益影響法官判斷？有可能！
從patently-o作者最後的註解，本案中「Tigecycline不是Minocycline隨機的組合衍生物」，而是治療「金黃色葡萄球菌（MRSA）」重要的抗生素，而且也在FDA審查中，是重要且無法輕易取代的藥品。
因為從系爭專利的技術，以及先前技術的揭露內容，本案極有可能落於KSR判斷下顯而易見判斷，不容易克服。但是最後專利權人勝訴，雖可能有其他因素存在，但仍告訴我們「舊有化學成份的新組合」在無法證明前案組合可以教示時具有專利性。
資料參考：
http://patentlyo.com/patent/2016/08/obviousness-new-mixture.html
判決文：http://www.cafc.uscourts.gov/sites/default/files/opinions-orders/15-1871.Opinion.8-11-2016.1.PDF
（備份：https://app.box.com/s/zjuuy5burqhuoeh3mm5s5z9a1a6qdf97）
Ron
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